Diabetes: Insulinpillen kan endelig være her
Personer med type 1-diabetes skal injicere sig selv den nødvendige dosis insulin dagligt for at styre deres tilstand. I fremtiden er injektioner muligvis ikke længere nødvendige; forskere udvikler en levedygtig måde at levere insulin i pilleform på.
Type 1-diabetes er en mindre udbredt form for sygdommen, der i modsætning til type 2-diabetes ofte er arvelig og ikke-forebyggelig.
I type 1-diabetes angriber og beskadiger immunsystemet forkert cellerne i bugspytkirtlen, der producerer insulin, et hormon der er nøglen til at regulere blodsukkerniveauet.
Ustyret type 1-diabetes kan forårsage mange helbredsproblemer på grund af de uregulerede blodsukkerniveauer.
For at forhindre komplikationer og holde tilstanden under kontrol skal personer, der er diagnosticeret med denne type diabetes, modtage daglige doser insulin, der leveres i blodbanen gennem enten injektioner eller insulinpumper.
Men disse metoder er besværlige, og flere daglige injektioner er forstyrrende og ubehagelige - især for personer, der kan have nålefobi.
Indgivelse af insulin oralt i pilleform ville være et foretrukket alternativ. Men desværre forværres insulin hurtigt, når det kommer i kontakt med mavesyre eller fordøjelsesenzymer.
Og forskere har hidtil været mislykkede i deres forsøg på at udvikle en belægning, der sikkert vil føre insulin ud over hindringerne i fordøjelsessystemet og ind i blodbanen.
For nylig er et team af specialister fra Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences i Cambridge, MA, dog kommet med en pille, som de siger er i stand til at udføre dette job.
"Når insulin er indtaget, skal det navigere i en udfordrende forhindringsbane, før det effektivt kan absorberes i blodbanen," siger seniorundersøgelsesforfatter Samir Mitragotri.
Mitragotri og teamet beskriver deres forskning og den insulin-leverende pille, de udviklede, i en artikel, der nu er offentliggjort i tidsskriftet PNAS.
'Som en schweizisk hærkniv'
Forskerne skabte en kompleks pillebelægning designet til at beskytte insulinet fra mavesyre og enzymerne i tyndtarmen og også være i stand til at trænge ind i tarmens beskyttende barrierer.
I denne pille ville insulin blive indsat i en ionisk væske, der indeholder cholin og geransyre, selv indkapslet i enterisk belægning, som er resistent over for mavesyre.
Den enteriske belægning beskytter resten mod det sure miljø i maven og opløses kun i tyndtarmen. Her ville den ioniske væske modstå fordøjelsesenzymerne og beskytte insulinet mod dem.
"Når et proteinmolekyle som insulin kommer ind i tarmen," siger første forfatter Amrita Banerjee, "er der mange enzymer, hvis funktion er at nedbryde proteinerne til mindre aminosyrer." Imidlertid tilføjer hun, "det ioniske væskebårne insulin forbliver stabilt."
Og kombinationen af cholin og geransyre er så i stand til at gennembore både slimet, der leder tyndtarmen, og selve tarmens tætte cellulære væg.
”Vores tilgang er som en schweizisk hærkniv, hvor en pille har værktøjer til at tackle hver af de forhindringer, der er stødt på.”
Samir Mitragotri
Forskerne bemærker også, at pillen let fremstilles, at denne proces ville være mere omkostningseffektiv end de andre behandlinger, og at pillen ikke er let letfordærvelig - den kan opbevares sikkert i op til 2 måneder ved stuetemperatur - overlever længere end noget af det injicerbare insulin, der distribueres i øjeblikket.
'Bemærkelsesværdige resultater'
Efter så mange tilfælde af forsøg og fejl, når det drejede sig om at finde en måde at levere insulin oralt, roser andre specialister nu forskerne, der er involveret i den nye undersøgelse for deres præstation.
"Det har været den hellige gral ved lægemiddelafgivelse at udvikle måder til at give protein- og peptidlægemidler som insulin gennem munden i stedet for injektion," forklarer Mark Prausnitz, Regents 'professor og J. Erskine Love, Jr. formand for kemisk og biomolekylær teknik ved Georgia Institute of Technology i Atlanta.
”Denne undersøgelse viser bemærkelsesværdige resultater, hvor insulin givet gennem munden i kombination med en ionisk væske fungerer så godt som en konventionel injektion. Konsekvenserne af dette arbejde for medicin kan være enorme, hvis resultaterne kan oversættes til piller, der sikkert og effektivt administrerer insulin og andre peptidlægemidler til mennesker, ”tilføjer han.
Forskerne forklarer, at insulin, der leveres oralt, når blodet på en måde, der ligner den naturlige frigivelse af insulin i bugspytkirtlen. Denne metode kan også mindske de bivirkninger, der er forbundet med modtagelse af gentagne insulininjektioner.
Mitragotri forklarer, at det næste skridt herfra vil være at gennemføre yderligere undersøgelser i dyremodeller og sørge for, at den pille, de designede, er helt sikker til indtagelse, selvom forskerne er fuldt optimistiske.
De siger, at cholin og geransyre allerede betragtes som sikre forbindelser, og de håber, at dette vil bidrage til at glatte vejen mod kliniske forsøg på mennesker.
